Всего за время проведения Олимпийских игр планируется взять порядка 4 тыс. допинг-тестов.
Незадолго до старта ХХХI летних Олимпийских игр от соревнований была отстранена мужская сборная Беларуси по гребле на байдарках и каноэ, спортсменов которой обвинили в применении допинга. Уже в ходе Игр национальное антидопинговое агентство Беларуси отстранило от соревнований белорусского таэквондиста Арманна-Маршалла Силлу, который должен был выступать в Рио. Кроме того, из-за допингового скандала от участия в Олимпиаде-2016 была отстранена вся сборная России по легкой атлетике, а также польские тяжелоатлеты братья Зелинские, китайская пловчиха Синюй Чэнь, болгарская легкоатлетка Сильвия Данекова, бразильский велогонщик Клебер Рамос да Силва.
